品牌 | CHI SCIENTIFIC/齊氏生物 | 貨號 | 6-1007 |
---|
規(guī)格 | 0.5ml , 20mg/ml | 供貨周期 | 兩周 |
---|
主要用途 | 體外藥物代謝檢測 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,食品,生物產(chǎn)業(yè) |
一、產(chǎn)品介紹
近年來,兔肝微粒體代謝動力學(xué)已被用于國民經(jīng)濟(jì)的各個領(lǐng)域,尤其是在生物技術(shù)藥物研究中。目前,該方法是研究蛋白質(zhì)和肽等生物技術(shù)藥物的藥代動力學(xué)的良好方法。
兔肝微粒體是研究體內(nèi)吸收,分布,代謝,排泄過程及其變化規(guī)律的學(xué)科,是藥理學(xué)的重要分支,是新藥研究中多學(xué)科合作的重要組成部分,也是藥物開發(fā),臨床評價和研究的重要工具,貫穿于藥物研究與開發(fā)。
在藥物合成和篩選之前,對化合物代謝特性的計(jì)算機(jī)輔助預(yù)測可以盡快消除代謝特性差的化合物,縮小合成和篩選的范圍,并提高發(fā)現(xiàn)新藥的可能性。在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化階段,使用各種體內(nèi)和體外代謝實(shí)驗(yàn)?zāi)P涂焖僭u估許多化合物,以指導(dǎo)藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì),共同選擇安全,有效,質(zhì)量可控和可開發(fā)的候選化合物。當(dāng)藥物進(jìn)入開發(fā)階段時,有必要全面開展臨床前代謝和藥代動力學(xué)研究,包括不同動物和不同劑量的藥代動力學(xué)和吸收,組織分布和排泄,蛋白質(zhì)結(jié)合,藥物代謝酶作用和代謝轉(zhuǎn)化。獲得臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)后,應(yīng)在不同的臨床試驗(yàn)階段進(jìn)行特殊人群的藥代動力學(xué)和藥物相互作用或代謝差異的研究,為制定合理的給藥方案和確定安全的治療窗口提供了科學(xué)依據(jù)。
藥代動力學(xué)的使用可以有效地篩選和評估藥物的急性性,從而有助于臨床合理用藥并確保臨床用藥的安全性。靶向制劑和緩釋制劑已成為國內(nèi)外研究的熱點(diǎn)。它們都具有維持藥物有效濃度,減少藥物使用頻率,減少藥物副作用以及將藥物靶向作用部位的優(yōu)點(diǎn)。通過對制劑的藥代動力學(xué)研究,我們可以評估藥物的各種劑型并觀察它們是否達(dá)到預(yù)期目的。
齊氏生物提供的兔肝微粒體來源于肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細(xì)胞組分,由肝細(xì)胞提取的每批產(chǎn)品都經(jīng)過FDA推薦的方法,對每批肝細(xì)胞微粒體活性進(jìn)行檢測,然后于凍存管包裝,10mg/管;-80℃保存,干冰運(yùn)輸。
二、規(guī)格型號
三、應(yīng)用及保存
1、應(yīng)用方向
ADME及藥代動力學(xué)檢測試驗(yàn)。
2、質(zhì)量控制
每批均經(jīng)過測試,批次間良好的穩(wěn)定性。
3、運(yùn)輸保存
凍存管,干冰運(yùn)輸,收到貨后,-80℃冰箱保存。
四、更多閱讀
肝臟是藥物的主要代謝器官,富含參與藥物的一相代謝和二相代謝的混合功能氧化酶系統(tǒng),其中90%藥物主要是由細(xì)胞色素P450酶參與進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化。采用從肝臟或腸提取的微粒體,加入還原型輔酶Ⅱ(NADPH)再生系統(tǒng),在體外模擬生理環(huán)境下進(jìn)行代謝反應(yīng),采用高效液相色譜質(zhì)譜聯(lián)用法等測定方法對原性藥及代謝產(chǎn)物進(jìn)行測定,其中肝微粒體法較常見。
肝微粒體法進(jìn)行藥物體外代謝研究具有制備方便容易、重現(xiàn)性好、酶混合體易保存和孵育條件易優(yōu)化、*的亞酶底物、抑制劑和靈敏有效等優(yōu)點(diǎn)。上海美迪西在藥代動力學(xué)體外研究方面有豐富的經(jīng)驗(yàn),體外研究是指代謝穩(wěn)定性、P450誘導(dǎo)和抑制、代謝途徑研究、代謝產(chǎn)物鑒定等研究項(xiàng)目,涉及的動物有大鼠、小鼠、兔、狗、猴子等。